aminoglicosidi

In a aminoglicosidi sono antibiotici del gruppo degli oligosaccaridi (carboidrati di più zuccheri semplici identici o diversi). Gli antibiotici aminoglicosidici hanno un effetto battericida.

Cos'è un aminoglicoside?

Gli aminoglicosidi rappresentano un gruppo eterogeneo tra gli antibiotici, che vengono assegnati agli oligosaccaridi. Sono usati per trattare le infezioni batteriche. Viene somministrato sotto forma di iniezioni, come crema o come collirio o collirio. Un farmaco di questo gruppo di antibiotici viene somministrato sotto forma di compresse.

Gli aminoglicosidi sono una combinazione di ammino zucchero e particelle elementari di cicloesano e sono solubili in acqua. L'emivita è di circa due ore e l'escrezione avviene principalmente attraverso i reni.

Il primo antibiotico aminoglicosidico scoperto fu la streptomicina nel 1944. Di conseguenza, furono isolate sempre più sostanze attive simili. È stato suddiviso in aminoglicosidi per il trattamento di infezioni generali (es. Amikacina, gentamicina, tobramicina) e per il trattamento di casi speciali (es. Streptomicina, neomicina, paromomicina).

Effetto farmacologico sul corpo e sugli organi

Gli aminoglicosidi hanno un forte effetto battericida. Invadono i batteri, dove si attaccano ai ribosomi. Questi sono organi cellulari per la formazione di proteine. Bloccando i ribosomi, le proteine ​​si formano in modo errato e perdono la loro funzione. Questo fa sì che i batteri muoiano.

Gli aminoglicosidi penetrano nel batterio attraverso i pori delle pareti cellulari o direttamente attraverso la membrana cellulare, il che spiega il rapido inizio dell'azione. Tuttavia, solo i batteri che hanno bisogno di ossigeno per vivere sono sensibili. Pertanto gli aminoglicosidi non sono efficaci contro i batteri anaerobici.

Gli aminoglicosidi agiscono all'interno dei batteri, per cui i patogeni muoiono anche diverse ore dopo la somministrazione, a seconda della concentrazione del principio attivo. L'effetto diminuisce in modo significativo se una seconda dose viene somministrata troppo rapidamente dopo la prima dose. L'effetto è quindi migliore con una singola dose elevata di aminoglicosidi che con più applicazioni in rapida successione.

Gli aminoglicosidi si accumulano principalmente nei reni e nel tessuto dell'orecchio interno. Il rischio di avvelenamento quindi aumenta quanto più a lungo viene utilizzato. Scorre solo se la concentrazione è superiore a quella nel sangue. È quindi importante che la concentrazione nel sangue venga controllata regolarmente da un medico.

Applicazione medica e uso per il trattamento e la prevenzione

Gli aminoglicosidi distruggono vari agenti patogeni. Assunti per via orale, agiscono nell'intestino tenue e crasso, con creme limitate alla pelle e con iniezioni in tutto l'organismo.

Vengono somministrate neomicina e paronomicina per via orale, che dovrebbero garantire un intestino privo di germi. Vengono utilizzati prima degli interventi chirurgici, in coma, in caso di “avvelenamento” del cervello dovuto a insufficienza epatica, nella leucemia o nella granulocitopenia.

Framycetin, Kanamycin e Neomycin sono usati per uso esterno nelle infezioni batteriche della pelle o degli occhi. La somministrazione parenterale di amikacina, gentamicina, netilmicina o tobramicina viene effettuata nel caso di agenti patogeni come lo stafilococco aureo o gli streptococchi di tipo A.

Nella tubercolosi, la streptomicina viene somministrata per via parenterale; l'amikacina, la gentamicina, la netilmicina o la tobramicina in combinazione con antibiotici beta-lattamici viene utilizzata per l'avvelenamento del sangue potenzialmente letale. Questi due gruppi di antibiotici si completano a vicenda nei loro effetti, ma non devono essere miscelati in un'unica infusione.

Gli aminoglicosidi amikacina, gentamicina, netilmicina e tobramicina sono usati per trattare l'endocardite (infiammazione della parete interna del cuore) o infezioni gravi (ad es. Dovute a Pseudomonas aeruginosa, listeria, enterococchi, micobatteri, enterobatteri, stafilococchi).

Altri ingredienti attivi sono l'apramicina e l'igromicina. La spectinomicina è un agente ad azione simile, che viene utilizzato solo nel trattamento della gonorrea non complicata, a condizione che le penicilline non abbiano effetto.

Deve essere somministrato per via parenterale, soprattutto in caso di infezioni sistemiche, poiché gli aminoglicosidi non vengono assorbiti. Gli aminoglicosidi non devono essere somministrati a pazienti intolleranti ai principi attivi.

Rischi ed effetti collaterali

Il dosaggio degli aminoglicosidi deve essere effettuato con attenzione a causa del ristretto range terapeutico. Sono quindi antibiotici tipici per l'uso nella medicina di terapia intensiva. Gli aminoglicosidi sono particolarmente concentrati nei reni e nell'orecchio interno e hanno un effetto nefrotossico (per lo più reversibile) e vestibolo e ototossico (per lo più irreversibile). L'effetto delle sostanze bloccanti neuromuscolari è spesso prolungato dagli aminoglicosidi.

Gli effetti collaterali tipici sono solitamente nausea e vomito, sonnolenza e atassia (disturbi della coordinazione dei movimenti).

L'uso a lungo termine (più di tre giorni), la somministrazione frequente, alti dosaggi, malattie renali preesistenti, vecchiaia e livelli ematici elevati possono aumentare il rischio di effetti collaterali.