fosfomycin

fosfomycin è un farmaco della classe degli antibiotici. La sostanza è utilizzata principalmente per il trattamento di gravi infezioni batteriche.

Che cos'è la fosfomicina?

La fosfomicina è un farmaco della classe degli antibiotici. La sostanza è utilizzata principalmente per il trattamento di gravi infezioni batteriche.

L'antibiotico fosfomicina è stato isolato per la prima volta nel 1970 ad Alicante, in Spagna, da batteri del genere Streptomyces.Gli antibiotici sono prodotti metabolici di batteri o funghi che possono inibire la crescita di altri microrganismi. La fosfomicina è un antibiotico battericida. Ciò significa che non solo inibisce la crescita dei batteri, ma li uccide.

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La fosfomicina è disponibile per uso endovenoso sotto forma di sale di sodio. Questa forma di applicazione bypassando l'intestino è particolarmente indicata per il trattamento di infezioni acute e croniche molto gravi. I granuli per uso orale sono disponibili anche sotto forma di sale fosfomicina trometamolo. Questo è usato di più per trattare le infezioni non complicate.

Effetto farmacologico

La fosfomicina è uno dei cosiddetti antibiotici epossidici. Gli epossidici sono composti organici molto reattivi. L'antibiotico inibisce l'enzima UDP-N-acetilglucosamina enolpiruvil transferasi, noto anche come MurA in breve. MurA è una parte importante della biosintesi della mureina. Le mureine sono macromolecole costituite da zuccheri e amminoacidi. Sono i componenti più importanti della parete cellulare di molti tipi di batteri e servono a stabilizzare il batterio. Quando il mantello murino dei batteri si dissolve, scoppiano e muoiono.

La fosfomicina interrompe il primo passo nella biosintesi della mureina. Nel processo, un'unità enolpiruvilica viene effettivamente trasferita dalla sostanza fosfoenolpiruvato all'UDP-N-acetilglucosamina. Bloccando questo passaggio importante, lo strato di mureina dei batteri viene distrutto e muoiono.

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Applicazione e uso medico

L'indicazione principale per la fosfomicina sono le infezioni batteriche gravi causate da germi sensibili alla fosfomicina. Ciò include, ad esempio, l'osteomielite. Questa è un'infiammazione infettiva del midollo osseo che spesso si verifica dopo una frattura ossea aperta o un intervento chirurgico allo scheletro. La meningite può anche essere trattata con fosfomicina. La meningite è un'infiammazione delle membrane del cervello e del midollo spinale, che fanno parte del sistema nervoso centrale. A causa della sua vicinanza al cervello e al midollo spinale, la meningite batterica è sempre pericolosa per la vita e quindi un'emergenza medica che deve essere trattata il più rapidamente possibile.

La fosfomicina è anche usata per trattare l'infiammazione dei tessuti molli, della pelle, delle vie biliari e delle vie aeree. Altre indicazioni sono avvelenamento del sangue, infiammazione del rivestimento interno del cuore (endocardite) e infezioni che colpiscono gli occhi, la gola o il naso. La fosfomicina viene anche somministrata per via orale per le infezioni del tratto urinario non complicate nelle donne.

Nel complesso, la fosfomicina è efficace contro i patogeni sia gram-negativi che gram-positivi. Si ritiene dimostrata una buona attività contro Haemophilus influenzae, Escherichia coli, alcune specie Proteus, Citrobacter, streptococchi e stafilococchi. A causa di queste proprietà attive, la fosfomicina è spesso utilizzata anche in campo clinico per le infezioni nosocomiali. Alcune specie Bacteroides e la maggior parte dei ceppi indolo-positivi del batterio Proteus, tuttavia, sono resistenti alla fosfomicina. La resistenza crociata non è stata ancora descritta.

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Per le infezioni più gravi, la fosfomicina è spesso combinata con altri antibiotici battericidi. In particolare in combinazione con antibiotici ß-lattamici come la penicillina o la cefazolina, si possono ottenere effetti sinergici. Esistono anche sinergie in combinazione con moxifloxacina, linezolid e quinupristina.

Rischi ed effetti collaterali

La fosfomicina ha dimostrato di essere ben tollerata negli esperimenti sugli animali. Gli effetti collaterali tendono a verificarsi raramente, ma poi colpiscono particolarmente il tratto gastrointestinale. Possibili effetti collaterali sono vomito, diarrea, perdita di appetito e irritazione del gusto. Occasionalmente, si osservano eruzioni cutanee come reazione di ipersensibilità. Inoltre, l'assunzione di fosfomicina può provocare vertigini, stanchezza, valori epatici elevati, mal di testa e mancanza di respiro. I livelli di sodio nel sangue possono essere aumentati (ipernatriemia), ma i livelli di potassio possono essere ridotti (ipopotassiemia).

Se la funzione renale è compromessa, la dose di fosfomicina deve essere aggiustata. Nei pazienti anziani, gli aggiustamenti della dose devono essere basati sulla clearance della creatinina. Particolare cautela è richiesta nei pazienti con insufficienza cardiaca e tendenza all'edema. L'aumentata assunzione di sodio da fosfomicina può provocare un aumento dell'escrezione di potassio. Tale ipopotassiemia può avere conseguenze pericolose per i pazienti a rischio. Ad esempio, possono sviluppare aritmie cardiache pericolose per la vita, che nel peggiore dei casi possono anche sfociare in un infarto.