Bromperidol

Bromperidol è uno dei principi attivi contenuti nei classici neurolettici. La sostanza altamente potente ha un forte effetto antipsicotico. È una delle sostanze successive all'aloperidolo, che è stato ampiamente utilizzato nelle cliniche psichiatriche con l'etichetta Haldol® dalla metà degli anni '60.

Cos'è il bromperidolo?

Il bromperidolo ha la formula molecolare C21H23BrFNO2 ed è un ingrediente attivo che combatte in modo particolarmente efficace i sintomi positivi della schizofrenia (allucinazioni, pensieri deliranti, ecc.).

È stato commercializzato con i marchi Bromidol® e Bromodol® dopo il suo sviluppo da parte di Janssen Pharmaceutica nel 1966. Oggi è contenuto anche nei farmaci Impromen® e Tesoprel®, ad esempio.

Il bromperidolo appartiene alla classe dei butirrofenoni, utilizzati esclusivamente per il trattamento della schizofrenia. I membri di questo gruppo di principi attivi hanno tutti un blocco costitutivo di 1-fenil-1-butenone. Poiché il bromperidolo è stato uno dei primi antipsicotici a essere sintetizzato all'epoca, è considerato un neurolettico classico o tipico. A causa delle sue forti proprietà antipsicotiche, è un ingrediente attivo molto potente, perché anche una bassa dose di bromperidolo ha un effetto elevato.

Tuttavia, come potente antipsicotico, è solo moderatamente sedativo. Non può regolare irrequietezza, disturbi del sonno, ansia e stati di eccitazione come quelli che si verificano durante un episodio psicotico. Pertanto, il bromperidolo viene solitamente somministrato insieme a un neurolettico a bassa potenza nelle psicosi acute.

Effetto farmacologico

Si ritiene generalmente che i sintomi positivi delle psicosi schizofreniche siano causati da un'eccessiva concentrazione del neurotrasmettitore dopamina nella parte meso-limbica del cervello. Il bromperidolo, come gli altri rappresentanti del suo gruppo di principi attivi, è in grado di bloccare il rilascio della sostanza messaggera agendo come antagonista del recettore D2. Le incomprensioni della realtà, le percezioni errate e l'agitazione psicomotoria si placano.

Tuttavia, se un neurolettico con un forte effetto sedativo non viene somministrato contemporaneamente, i sintomi negativi possono intensificarsi.

La schizofrenia può essere trattata solo sintomaticamente con il bromperidolo. Tuttavia, il paziente si ferma ed è in grado di percepire la sua condizione come patologica.

Applicazione e uso medico

Prima del trattamento con bromperidolo, verrà eseguito un esame emocromocitometrico, che sarà integrato da un emocromo differenziale. Il dosaggio del farmaco viene effettuato individualmente. La dose media è di 5-20 mg di bromperidolo al giorno. La dose massima è fissata a 50 mg. Nella terapia acuta, come con altri neurolettici, viene somministrata una dose maggiore rispetto alla profilassi a lungo termine e alle ricadute.

Nella terapia a lungo termine, il paziente riceve il farmaco insieme al pasto. L'effetto si verifica rapidamente dopo una somministrazione iniziale: sintomi come allucinazioni acustiche e visive e idee paranoiche di solito scompaiono presto.

Il bromperidolo ha un effetto antipsicotico 50 volte più forte della clorpromazina. La clorpromazina era il primo ingrediente attivo neurolettico dell'epoca e viene utilizzata come valore di riferimento quando si confronta l'efficacia dei neurolettici classici. A differenza dei farmaci a bassa potenza per la schizofrenia, il bromperidolo non ti stanca e inoltre non fa abbassare la pressione sanguigna, il che riduce il rischio di collasso circolatorio.

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Rischi ed effetti collaterali

Essendo un agente antipsicotico molto potente, il bromperidolo ha anche molti effetti collaterali, il peggiore dei quali è la sindrome extrapiramidale (EPS). I pazienti sviluppano quindi sintomi simili alla malattia di Parkinson con rigidità muscolare (rigidità), irrequietezza da seduti, tremori (tremore) ecc. Pertanto, alle persone con schizofrenia con questa malattia secondaria vengono somministrati anche anticolinergici.

Il trattamento con bromperidolo provoca un cambiamento strutturale nella sostanza cerebrale, a seconda del livello di dose e della durata della terapia. Negli esperimenti sugli animali, il volume e il peso del cervello (neurodegenerazione) sono diminuiti di circa il 10%.

Gli effetti indesiderati più comuni che possono verificarsi durante l'assunzione di bromperidolo sono la mancanza di globuli bianchi (leucopenia), riduzione del numero di globuli (anemia), perdita di capelli, discinesia precoce e tardiva, sindrome extrapiramidale, mancanza di respiro, polmonite, tromboembolia e sintomi di Parkinson movimenti involontari come guardare, deglutire e spasmi della lingua ed estrema irrequietezza. Occasionalmente possono verificarsi ipotensione, frequenza cardiaca accelerata ed edema periferico. In rari casi sono stati osservati diarrea, nausea, vomito, perdita di appetito, sintomi vegetativi, reazioni allergiche, sonnolenza, convulsioni cerebrali, disturbi della parola e della memoria, problemi del sonno, sindrome neurolettica maligna e stati d'animo depressivi.

Il bromperidolo non deve essere usato in pazienti con stati comatosi, allergia para gruppo, bambini sotto i 12 anni di età e persone con insufficienza cardiaca, renale o epatica, ingrossamento della prostata con formazione di urina residua, ritenzione urinaria acuta, ipotensione grave, morbo di Parkinson, depressione endogena, Hanno malattie organiche del cervello, epilessia grave, ipertiroidismo, una nota allergia al principio attivo, glaucoma, infarto e una dipendenza acuta da droghe o alcol.

Il danno alla fertilità è stato dimostrato negli esperimenti sugli animali. Sebbene non vi siano ancora prove di effetti simili nell'uomo, il principio attivo deve essere utilizzato solo con estrema cautela nelle donne in gravidanza. I bambini nati da madri che hanno ricevuto il bromperidolo durante l'allattamento al seno hanno successivamente mostrato sintomi extrapiramidali. Nei pazienti con danno cardiaco e negli anziani, potrebbe causare un disturbo nella conduzione del cuore.

Poiché il bromperidolo, come altri neurolettici, promuove il rilascio di prolattina, che è considerata la sostanza scatenante in alcuni tipi di cancro, come il cancro al seno, dovrebbe anche essere usato in pazienti con cancro al seno solo se c'è un bisogno urgente. Lo stesso vale per le persone con valori ematici anormali.

In tutti questi casi, deve essere garantito un monitoraggio medico regolare del paziente. Poiché il principio attivo abbassa la soglia convulsiva negli epilettici, ad esempio, può essere somministrato loro solo se ricevono anche anticonvulsivanti. Le bevande alcoliche e i sedativi aumentano gli effetti del bromperidolo, ma il tè, il caffè e altre bevande contenenti caffeina ne indeboliscono gli effetti.