adenosina

adenosina è un elemento fondamentale per il metabolismo energetico del corpo umano. Dal punto di vista terapeutico, l'adenosina viene utilizzata in particolare per regolare le aritmie cardiache e per abbassare la pressione sanguigna.

Cos'è l'adenosina?

L'adenosina è un nucleoside endogeno indispensabile per il metabolismo energetico ed è composto dall'adenina base purinica e dal β-D-ribosio. È l'elemento costitutivo di base dell'adenosina trifosfato (ATP), un importante fornitore di energia per tutte le cellule dei tessuti dell'organismo umano.

In tutti i processi cellulari che consumano energia, l'ATP viene scomposto per garantire il fabbisogno energetico e il rilascio del suo componente adenosina. La concentrazione di adensosina nel sangue aumenta di conseguenza sotto sforzo fisico.

Inoltre, l'adenosina è un componente degli acidi ribonucleici (elemento costitutivo del DNA), dei coenzimi e degli antibiotici nucleosidici. L'adenosina ha una struttura molecolare simile alla caffeina e occupa gli stessi recettori, ma senza stimolarli. L'emivita fisiologica è estremamente breve in pochi secondi.

Effetto farmacologico

L'adenosina svolge importanti funzioni nell'organismo umano. Come componente importante dell'ATP, serve a rigenerare la principale riserva di energia coinvolta in tutti i processi cellulari. L'adenosina viene sempre rilasciata dalle cellule nervose quando l'apporto energetico ai neuroni non è più sufficientemente garantito.

Questo è il caso, tra le altre cose, dell'ischemia (flusso sanguigno insufficiente). A differenza dei neurotrasmettitori (sostanze messaggere biochimiche), il rilascio non è mediato dall'esocitosi delle vescicole di stoccaggio, ma tramite proteine ​​di trasporto. Le proteine ​​di trasporto quindi rimuovono l'adenosina rilasciata dallo spazio extracellulare. Nell'ischemia, c'è una maggiore concentrazione di adenosina nello spazio intracellulare, che provoca un'inversione del trasporto. Se l'ATP rilasciato viene scomposto dagli ectoenzimi (enzimi che agiscono al di fuori della cellula), aumenta anche la concentrazione di adenosina extracellulare.

Nel sistema nervoso l'adenosina occupa i recettori destinati alla caffeina e ai neurotrasmettitori dopamina, noradrenalina e acetilcolina, bloccandone l'effetto. Più attive sono le cellule nervose, maggiore è la concentrazione di ATP e quindi di adenosina. Occupando i recettori, la funzione delle cellule nervose viene rallentata e il sistema nervoso è protetto dallo sforzo eccessivo. Come risultato di questo blocco dei neurotrasmettitori, i vasi sanguigni si allargano (dilatazione). C'è un calo consecutivo della pressione sanguigna (abbassamento della pressione sanguigna) e un rallentamento della frequenza cardiaca.

L'attivazione dei canali del potassio modulati dalla proteina G (tramite i recettori dell'adenosina A1) aumenta anche il tempo di conduzione nel nodo AV (nodo atrioventicolare). Come pacemaker secondario del cuore, il nodo AV è l'unica connessione tra l'atrio e il ventricolo (camera cardiaca) e regola la conduzione dell'eccitazione nelle camere cardiache.

La trasmissione ritardata degli stimoli garantisce una contrazione coordinata della camera cardiaca e dell'atrio. Poiché la concentrazione di adenosina aumenta con lo sforzo fisico e la mancanza di ossigeno, si presume che l'aumento del rilascio prevenga tachicardie inefficienti e aritmie cardiache sotto stress.

Applicazione e uso medico

L'adenosina è utilizzata principalmente come farmaco antiaritmico per il trattamento delle aritmie cardiache. A causa dell'emivita molto breve nel sangue, l'adenosina può essere somministrata per via endovenosa come una breve infusione per controllare la pressione sanguigna (abbassamento della pressione sanguigna) e il ritmo cardiaco (3, 6 o 12 mg).

Oltre ad espandere i vasi periferici, l'adenosina dilata anche le arterie coronarie. L'adenosina può terminare le tachicardie dipendenti dal nodo AV bloccando la conduzione AV, motivo per cui viene utilizzata come farmaco di prima scelta, soprattutto per le tachicardie sopraventricolari come le tachicardie da rientro del nodo AV.

L'adenosina può anche essere utilizzata per trattare le tachicardie atriali come le tachicardie parossistiche (improvvisa accelerazione della frequenza cardiaca). Allo stesso modo, l'adenosina viene applicata nella diagnostica degli esami da stress per dilatare i vasi cardiaci (imaging del cuore).

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Rischi ed effetti collaterali

Una concentrazione localmente aumentata di adenosina nel cuore dovuta all'ischemia può causare aritmie bradicardiche (bradicardia). Come antidoto, la teofillina inibisce l'azione dell'adenosina sul corrispondente recettore del cuore.

Inoltre, l'adenosina applicata terapeuticamente può causare asistolia a breve termine (mancanza di contrazione del muscolo cardiaco) a causa del suo effetto dromotropico negativo (rallentando la trasmissione degli impulsi). In questi casi, la fornitura di adenosina deve essere interrotta immediatamente. A causa della breve emivita, l'effetto farmacologico scompare molto rapidamente.

Come conseguenza dell'effetto vasodilatatore, possono manifestarsi sintomi di vampate, che sono caratterizzati da un breve arrossamento della pelle. Inoltre, con l'iniezione di adenosina possono verificarsi difficoltà respiratorie a breve termine, sensazione di pressione nell'area del torace, mal di testa, vertigini, nausea e formicolio. L'uso dell'adenosina è controindicato in caso di broncospasmo, BPCO e asma bronchiale.