Con la sostanza medicinale tipranavir è un farmaco utilizzato per il trattamento di persone con HIV di tipo 1. È usato come parte di una terapia di associazione antiretrovirale. Il farmaco Tipranavir è disponibile sul mercato farmacologico con il nome commerciale Aptivus® ed è distribuito dal produttore Boehringer. Il principio attivo tipranavir appartiene alla categoria degli inibitori della proteasi dell'HIV.
Cos'è tipranavir?
Il farmaco tipranavir è un agente antivirale che appartiene alla categoria farmacologica degli inibitori della proteasi dell'HIV. Da un punto di vista strutturale, però, si differenzia da altre sostanze che appartengono anche a questo gruppo.
Il principio attivo tipranavir è utilizzato principalmente per la terapia farmacologica per le infezioni da HIV. L'effetto del farmaco è dovuto al fatto che colpisce la cosiddetta proteasi virale. Questa proteasi è essenziale per la moltiplicazione dei virus.
Il principio attivo viene solitamente somministrato per via orale sotto forma di capsule. Il farmaco viene somministrato due volte al giorno insieme ai pasti. Nella maggior parte dei casi, il farmaco tipranavir viene assunto insieme al richiamo ritonavir. Questa sostanza è un cosiddetto inibitore del CYP, che rallenta la degradazione di tipranavir. Questo meccanismo migliora l'efficacia del farmaco tipranavir.
Tuttavia, durante l'assunzione sono possibili vari effetti collaterali. I più comuni sono nausea, mal di testa e affaticamento. Va inoltre notato che la sostanza può essere tossica per il fegato e, in alcuni casi, causare epatite o altre gravi malattie del fegato. Per questo motivo è richiesto un rigoroso controllo medico.
Il farmaco tipranavir è stato approvato in Europa e negli Stati Uniti nel 2005. Tipranavir di solito appare di colore bianco o leggermente giallo. La struttura del principio attivo tipranavir è non peptidica. Fondamentalmente, il farmaco tipranavir è un farmaco antivirale che di solito è combinato con altri tipi di farmaci antivirali.
Effetto farmacologico
La speciale modalità d'azione del farmaco tipranavir è responsabile di renderlo adatto al trattamento di persone con HIV-1. In linea di principio, la sostanza tipranavir è un inibitore della proteasi dell'HIV che inibisce uno speciale enzima virale. Questo enzima è essenziale affinché il virus si moltiplichi e produca nuovi virus. Poiché la proteasi virale è alterata dal principio attivo tipranavir, i virus non sono più in grado di moltiplicarsi ulteriormente indisturbati. Di conseguenza, la carica virale per il paziente affetto viene ridotta e il virus viene ostacolato dalla diffusione nell'organismo umano.
Il problema, tuttavia, è che i virus possono sviluppare rapidamente resistenza al farmaco tipranavir. A differenza di altri inibitori della proteasi dell'HIV, il farmaco non ha una struttura peptidica. Così forma il primo tipo di inibitore della proteasi dell'HIV non peptidico. Queste differenze strutturali sono probabilmente responsabili del fatto che il trattamento con il farmaco tipranavir porta a una minore resistenza crociata rispetto ad altri inibitori della proteasi peptidica. In questo modo, il farmaco tipranavir è efficace anche contro i ceppi di HIV che sono già resistenti ad altri farmaci.
Studi di ricerca indicano che il farmaco tipranavir è significativamente più efficace in tali ceppi di HIV. Dopo l'ingestione orale, il principio attivo si lega a oltre il 90 percento delle proteine nel plasma del sangue.
La maggior parte del farmaco viene quindi metabolizzata nel fegato. Il cosiddetto sistema del citocromo P450 è il principale responsabile del metabolismo e della degradazione. Infine, il principio attivo viene escreto nelle feci. Tipranavir ha un'emivita media di circa 5-6 ore.
Applicazione e uso medico
Il farmaco tipranavir viene solitamente utilizzato per il trattamento di pazienti infetti dal virus HIV di tipo 1. Il principio attivo tipranavir viene utilizzato principalmente quando la persona affetta ha già sviluppato resistenza ad altri inibitori della proteasi dell'HIV.
Tuttavia, poiché l'assunzione del farmaco tipranavir può causare gravi effetti collaterali, è approvato solo per condizioni speciali. Si raccomanda anche una combinazione del farmaco tipranavir con ritonavir.
Rischi ed effetti collaterali
Sebbene il farmaco tipranavir sia più efficace di altri inibitori della proteasi dell'HIV, la probabilità di effetti collaterali indesiderati è aumentata. Gli effetti collaterali più comuni includono nausea, diarrea, dolore addominale e mal di testa. Sono possibili anche eruzioni cutanee sulla pelle.
Se tipranavir è combinato con ritonavir, può essere tossico per il fegato. I pazienti con disturbi della funzionalità epatica non sono quindi adatti alla terapia con il principio attivo tipranavir.
Altri potenziali effetti collaterali sono, ad esempio, reazioni di ipersensibilità al principio attivo, trombocitopenia, neutropenia, disturbi metabolici, disturbi del sonno e vertigini.
Devono essere prese in considerazione anche varie interazioni con altre sostanze. Per evitare interazioni, ad esempio, dovresti astenersi dall'assumere contemporaneamente rifampicina, simvastatina e lovastatina. Anche i contraccettivi orali e alcune benzodiazepine non sono adatti per la combinazione con il farmaco tipranavir. Il medico deve essere informato di eventuali effetti collaterali.
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