pirazinamide

A pirazinamide è un farmaco usato per trattare la tubercolosi (tubercolostatica). La sostanza è stata utilizzata dagli anni '50 per combattere le malattie polmonari come parte di una terapia di combinazione.

Cos'è la pirazinamide?

La pirazinamide (abbreviata in PZA) è un antibiotico utilizzato dagli anni '50 per combattere la tubercolosi. Il rimedio è anche spesso chiamato Pirazina carbossammide è solubile in acqua e bianco. Per la sua destinazione d'uso come farmaco per la tubercolosi, è annoverato tra i tubercolostatici.

In chimica, la formula empirica C5-H5-N3O viene utilizzata per denotare la sostanza. La massa morale della pirazinamide è 123,11 g • mol - 1. Il principio attivo pirazinamide è u. un. venduto con i nomi commerciali Pyrafat®, Rifater®, Rimstar® e Tebesium Trio®.

PZA agisce solo sul patogeno della tubercolosi (Mycobacterium tuberculosis). Non vi è quindi efficacia in relazione alla forma bovina del batterio (Mycobacterium bovis) o alle forme che differiscono dal tipo base (micobatteri atipici).

Effetto farmacologico

Sebbene la PZA sia stata utilizzata per combattere la tubercolosi sin dagli anni '50, l'esatto meccanismo d'azione della sostanza non era stato chiarito da molto tempo. Ci si è fidati solo dell'efficacia del trattamento. Il meccanismo d'azione della pirazinamide è stato completamente chiarito solo nel 2011. Mentre gli antibiotici convenzionali uccidono principalmente i batteri che sono ancora in crescita, PZA uccide principalmente i batteri in crescita. Pertanto, il suo meccanismo d'azione rappresenta una deviazione dalla norma, poiché i batteri in crescita (i cosiddetti persistenti) sono generalmente molto meno sensibili agli antibiotici rispetto a quelli che sono già in uno stato di riposo.

La pirazinamide funziona solo nel corpo. Nessun effetto è stato trovato nelle provette, il che ha contribuito al fatto che il meccanismo d'azione è rimasto sconosciuto per così tanto tempo. Anche prima del 2011, tuttavia, si sapeva che PZA funziona come profarmaco. La sostanza converte l'acido pirazinoide nel corpo e funziona in un ambiente acido. Il piranicida si lega a una proteina cellulare (RspA S1) e quindi impedisce la traslazione nel batterio della tubercolosi. Di conseguenza, non è più possibile proteggersi dai frammenti di proteine ​​tossiche.

Questi frammenti sono prodotti dal batterio stesso quando è sotto stress. A causa di questo meccanismo d'azione, PZA accorcia il trattamento della tubercolosi da 9 a 12 mesi a 6 mesi solitamente.

Applicazione e uso medico

La pirazinamide è stata utilizzata per combattere la tubercolosi della malattia polmonare dagli anni '50. La sostanza è uno degli antibiotici ed è un farmaco tubercolostatico. C'è solo un'indicazione per la tubercolosi negli esseri umani.

La pirazinamide non è applicabile alle forme atipiche del batterio (micobatteri atipici) o alla forma dei batteri bovini (MYcobacterium bovis). Se assunto precocemente, riduce la durata media del trattamento per la tubercolosi da circa 9 a 12 mesi a 6 mesi.

Il farmaco viene solitamente utilizzato nella terapia di combinazione. I pazienti spesso assumono anche isoniazide, etambutolo e rifampicina come parte della loro terapia. Tuttavia, la combinazione esatta può variare a seconda del tipo di terapia scelta. La forma della terapia dipende dalla durata e dalla gravità della malattia e dall'età del paziente. La durata media del trattamento dipende anche da questi fattori.

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Rischi ed effetti collaterali

La pirazinamide può causare effetti collaterali. Tuttavia, questo non è necessariamente il caso. Prima di prenderlo per la prima volta, è necessario verificare se esiste un'intolleranza alla pirazinamide o sostanze correlate. In caso di allergia è vietato l'uso o l'ingestione.

Inoltre, la pirazinamide è controindicata in gravi malattie epatiche, disfunzione renale, attacchi di gotta acuta e durante la gravidanza e l'allattamento. Si deve usare cautela anche nei pazienti che consumano regolarmente grandi quantità di alcol.

Poiché la pirazinamide può influire sulla funzionalità epatica e renale, la funzione degli organi deve essere monitorata a intervalli regolari durante la terapia. Questo controllo dovrebbe continuare per alcune settimane dopo il trattamento.

Sono noti anche i seguenti effetti collaterali: Comune (meno di 1 paziente su 10, ma più di 1 su 100): perdita di appetito, nausea, nausea, perdita di peso, danni al fegato, bruciore di stomaco, sensibilità alla luce e aumento del livello di acido urico nel sangue.

Gli effetti collaterali rari includono mal di testa, eccitabilità, insonnia e vertigini. Gli effetti indesiderati rari sono quelli che colpiscono meno di 1 persona su 1.000, ma più di 1 su 10.000.

In meno di 1 caso su 10.000, si sono verificati disturbi del sistema di formazione del sangue (ad es. Anemia) e trombocitopenia (molto rari). Devono essere seguite le istruzioni di un medico e di un farmacista. Dovresti essere contattato immediatamente se si verificano questi e altri effetti collaterali.