farmacocinetica

Sotto il termine farmacocinetica vengono riassunti tutti i processi a cui sono soggette le sostanze medicinali nel corpo. Riguarda il modo in cui il corpo influisce sui farmaci. Al contrario, l'influenza dei principi attivi sull'organismo è chiamata farmacodinamica.

Cos'è la farmacocinetica?

La farmacocinetica descrive il rilascio, l'assorbimento, la distribuzione, il metabolismo biochimico e l'escrezione dei farmaci nell'organismo. In breve, si chiama questo processo globale LADME designato. La parola LADME è composta dalle prime lettere delle designazioni inglesi di rilascio (liberazione), assorbimento (assorbimento), distribuzione (distribuzione), metabolismo ed escrezione (escrezione).

I termini farmacocinetica e farmacodinamica non devono essere confusi. La descrizione della farmacocinetica non riguarda il meccanismo d'azione del farmaco, ma il suo cambiamento sotto l'influenza del corpo. Al contrario, il meccanismo d'azione del farmaco sull'organo bersaglio è descritto con il termine farmacodinamica. La farmacocinetica è stata stabilita nel 1953 dal pediatra tedesco Friedrich Hartmut Dost in seguito alla sua scoperta che le raccomandazioni sulla dose per i farmaci per adulti e bambini devono essere determinate secondo principi diversi.

Funzione, effetto e obiettivi

Le cinque fasi della farmacocinetica si dividono nelle fasi di invasione ed evasione. La fase di invasione include il rilascio, l'assorbimento e la distribuzione. In questa fase il principio attivo viene fornito all'organismo. Il metabolismo e l'escrezione dei farmaci fa parte della fase di evasione (esecuzione dall'organismo).

Un rilascio (liberazione) del principio attivo è necessario se il farmaco non è già in forma disciolta. La liberazione è il passo determinante nell'intero processo. Pertanto, la forma di dosaggio del farmaco deve essere adattata alla velocità desiderata della sua efficacia. Poiché si desidera una rapida efficacia nel dolore acuto, qui vengono somministrate compresse a rilascio rapido o compresse effervescenti. Se si verificano inoltre sintomi come nausea e vomito, la somministrazione di supposte ha più senso nonostante il rilascio più lento del principio attivo.

Ci sono sfide speciali con la necessità di una somministrazione di farmaci modificata. Questo è ad es. B. il caso in cui il principio attivo venga distrutto dall'acido dello stomaco. In questo caso, può essere rilasciato solo dopo che la compressa o la capsula è passata attraverso lo stomaco. Questo obiettivo può essere raggiunto mediante una formulazione appropriata della compressa con uno strato protettivo resistente agli acidi. Lo strato protettivo viene quindi sciolto nell'intestino tenue. Inoltre, le cosiddette compresse a rilascio prolungato possono garantire un rilascio ritardato del principio attivo al fine di prolungare l'intervallo di somministrazione. Alcuni sistemi terapeutici si basano sul rilascio controllato del principio attivo per un lungo periodo di tempo.

Nella seconda fase, il principio attivo viene assorbito nel flusso sanguigno. Se il farmaco viene somministrato in forma liquida e disciolta, la fase di rilascio precedente viene omessa. Il processo di riassorbimento può avvenire attraverso vari meccanismi, come la diffusione passiva attraverso le membrane cellulari, la diffusione mediata dal vettore, il trasporto attivo o la fagocitosi. Molti fattori fisici o chimici influenzano l'assorbimento. Le dimensioni e il flusso sanguigno dell'area di assorbimento e il tempo di contatto con essa giocano un ruolo importante.

Un contatto accorciato può derivare, ad esempio, da un passaggio intestinale troppo rapido in caso di diarrea, per cui l'efficacia del farmaco è fortemente limitata. Nella terza fase, il principio attivo circola nel sangue e viene quindi distribuito in tutto il corpo. È così che arriva all'organo bersaglio. La distribuzione dipende anche da molti parametri come la solubilità, la struttura chimica o la capacità di legarsi alle proteine ​​plasmatiche. Anche la struttura degli organi, il valore del pH o la permeabilità delle membrane giocano un ruolo. Nella quarta fase, il cosiddetto metabolismo del principio attivo avviene principalmente nel fegato.

Viene prima funzionalizzato e quindi idrofilizzato in una fase successiva. Durante la funzionalizzazione avvengono reazioni di ossidazione o riduzione o idrolisi. Il principio attivo diventa inefficace o addirittura aumenta il suo effetto. In alcuni casi, le tossine possono essere prodotte anche durante il metabolismo. Durante il processo di idrofilizzazione, al farmaco viene assegnato un gruppo funzionale che lo rende idrosolubile. Il prodotto di reazione può quindi essere escreto nelle urine nella quinta fase della farmacocinetica.

Rischi, effetti collaterali e pericoli

Ogni fase della farmacocinetica di un farmaco pone rischi anche per l'organismo. La fase di rilascio da sola determina l'efficacia dell'azione del farmaco. Nel peggiore dei casi, il farmaco può rimanere completamente inefficace se la forma di dosaggio non è adatta.

La farmacia deve anche affrontare la sfida di formulare compresse o capsule in modo tale che sviluppino il loro effetto al momento giusto o siano efficaci per un periodo di tempo più lungo. L'assorbimento dei principi attivi può essere disturbato anche da malattie intestinali. In questi casi, è necessario trovare altre forme di dosaggio per il farmaco. Quando i farmaci vengono distribuiti nel corpo, a volte possono accumularsi in alcuni organi. I farmaci liposolubili, in particolare, sono immagazzinati nel tessuto adiposo e spesso possono essere rimossi dal corpo solo molto lentamente.

I problemi maggiori possono sorgere nel metabolismo dei principi attivi. Le sostanze chimicamente modificate hanno spesso anche altri effetti sull'organismo. Molti effetti collaterali derivano da speciali prodotti di degradazione dei farmaci. A volte il metabolismo aumenta anche l'effetto. Se vengono assunti più farmaci contemporaneamente, il metabolismo può variare a velocità diverse. I farmaci metabolizzati più lentamente si accumulano e i loro effetti vengono potenziati. Ad esempio, la farmacocinetica può spiegare molti effetti collaterali e reazioni crociate tra farmaci diversi.