guanetidina

A guanetidina È un farmaco usato per trattare l'ipertensione (pressione alta) e in anestesia locale per intorpidire alcuni nervi. Il principale produttore farmaceutico di guanetidina è Alcon, che vende il principio attivo con il nome Thilodigon®. Pertanto, la guanetidina è sia un antipertensivo che un antisimpatotonico.

Cos'è la guanetidina?

La guanetidina è un farmaco usato per trattare la pressione alta. Inoltre, l'agente medicinale guanetidina è in grado di bloccare i nervi in ​​modo che possa essere utilizzato per l'anestesia locale. Inoltre, la guanetidina agisce sul sistema nervoso simpatico, il che la rende adatta come antisimpatotonico.

Il farmaco guanetidina appartiene al gruppo degli agenti antipertensivi. La guanetidina è anche tra i termini sinonimi Guanetidina monosolfato, Guanethidinum e Guanetidina solfato conosciuto. Tuttavia, i farmaci con guanetidina attualmente non sono più disponibili in commercio in numerosi paesi, ad esempio la Svizzera. Prima di allora, i medici spesso prescrivevano il principio attivo guanetidina sotto forma di compresse con il nome commerciale Ismelin®.

Quando viene utilizzata nei medicinali, la guanetidina viene utilizzata come guanetidina monosolfato. È una polvere cristallina di colore bianco. La guanetidina è relativamente solubile in acqua ed è uno dei derivati ​​della guanidina. La guanetidina colpisce principalmente il sistema noradrenergico. Ciò inibisce la produzione del trasmettitore neurologico norepinefrina e riduce la capacità di immagazzinamento di alcuni neuroni per la sostanza messaggera.

Effetto farmacologico sul corpo e sugli organi

L'effetto della guanetidina è dovuto al fatto che la sostanza riduce la produzione di norepinefrina. È una sostanza messaggera neurologica che svolge un ruolo importante nella trasmissione degli stimoli. Allo stesso tempo, l'assunzione di guanetidina fa sì che i neuroni immagazzinino meno noradrenalina. La guanetidina mostra quindi somiglianze con il principio attivo reserpina.

Inoltre, il farmaco guanetidina stabilizza le membrane dell'assone e riduce la depolarizzabilità. In questo modo, il principio attivo guanetidina è adatto per l'uso in anestesia locale. Fondamentalmente, la guanetidina ha una forte affinità per i sistemi e i processi che trasportano la sostanza messaggera noradrenalina nel sistema nervoso. I medici si riferiscono anche a questi processi in gergo come pompe di noradrenalina. I processi di trasporto avvengono principalmente nelle membrane delle vescicole e degli assoni di stoccaggio. Pertanto, la guanetidina riduce la clearance delle catecolamine extraneuronali, in modo che l'adrenalina e la noradrenalina agiscano sistemicamente più a lungo. Il farmaco guanetidina è quindi utilizzato in particolare nelle persone con pressione alta, per le quali altre misure terapeutiche mostrano scarso o nessun successo.

In linea di principio, le estremità delle cellule nervose rilasciano meno noradrenalina sotto l'azione della guanetidina, così che una percentuale minore della sostanza messaggera è presente nel gap sinaptico. All'inizio, il rilascio di noradrenalina aumenta con l'assunzione di guanetidina. Tuttavia, sotto l'influenza del farmaco, le strutture responsabili non sono in grado di riprendere la norepinefrina prodotta. Perché il sistema nervoso ora immagazzina la sostanza guanetidina.

Nel contesto dell'anestesia locale, i professionisti medici utilizzano il fatto che la guanetidina riduce la conduzione simpatica dei nervi. Tuttavia, la guanetidina blocca solo i nervi nella zona degli arti. I pazienti ricevono prima un laccio emostatico, quindi il medico inietta la guanetidina nella vena. Il farmaco dura da uno a tre giorni. Il fatto che la guanetidina non funzioni nel sistema nervoso centrale è utile qui.

Applicazione medica e uso per il trattamento e la prevenzione

Il farmaco guanetidina è usato principalmente per trattare la pressione alta. Inoltre, la guanetidina è adatta anche per l'anestesia locale, soprattutto nella zona degli arti. Tuttavia, i farmaci contenenti guanetidina da allora sono scomparsi dal mercato in numerosi paesi.

La guanetidina è principalmente disponibile nel farmaco Ismelin®. Il dosaggio delle compresse dipende dalla gravità dell'ipertensione e dall'età del paziente. Quando si utilizza la guanetidina in anestesia locale, i medici tengono conto della dose richiesta in ogni singolo caso, che può essere determinata sulla base dell'intervento richiesto.

Rischi ed effetti collaterali

L'uso della guanetidina può causare alcuni effetti collaterali, che dovrebbero essere considerati da un medico prima della prescrizione. Ad esempio, aumenta la sensibilità alle cosiddette catecolamine, che includono la sostanza messaggera adrenalina. In situazioni di stress, i pazienti a volte soffrono di crisi di pressione sanguigna.

Alcuni pazienti maschi hanno difficoltà a eiaculare durante l'assunzione di guanetidina.Nello specifico, c'è un aspermatismo, per cui non c'è eiaculazione a causa della mancanza di produzione di sperma. Il principio attivo guanetidina colpisce le ghiandole sessuali come la prostata e quindi previene la formazione di secrezioni. Fondamentalmente, tuttavia, è un effetto collaterale reversibile del principio attivo guanetidina.

Oltre ai potenziali effetti collaterali, devono essere considerate anche le interazioni della guanetidina con altre sostanze. Il principio attivo metilfenidato può ridurre l'effetto ipotensivo del farmaco. In alcuni casi, tuttavia, il metilfenidato aumenta anche la modalità d'azione simpaticomimetica del farmaco guanetidina all'inizio dell'ingestione. Per le donne in gravidanza e in allattamento, si applicano regole speciali alla somministrazione di guanetidina al fine di evitare effetti collaterali per il bambino.