Come digitossina è il nome di una sostanza naturale contenuta nelle foglie del ditale rosso. Appartiene ai glicosidi cardiaci.
Che cos'è la digitossina?
La digitossina è un glicoside cardiaco che si trova naturalmente. Il principio attivo fa parte delle foglie della digitale rossa (Digitalis purpurea). Il glicoside steroideo è composto dall'aglicone digitossigenina, che è legata a tre residui di zucchero. Il glicoside ha effetti cardiaci e garantisce il miglioramento delle funzioni del muscolo cardiaco.
La pianta della digitale rossa era usata in medicina già nel 1775. Cento anni dopo, il farmacologo tedesco-baltico Oswald Schmiedeberg (1838-1921) riuscì per la prima volta a isolare la digitossina. Il medico Claude-Adolphe Nativelle ha svolto ulteriori ricerche. Nel 1962 era possibile decifrare completamente la struttura della digitossina. A differenza della digossina, tuttavia, la digitossina è usata meno spesso per trattare le malattie cardiache.
Effetto farmacologico
La digitossina ha un effetto inotropo positivo sui muscoli del cuore. Poiché il glicoside steroideo si lega al recettore della rianodina, la concentrazione di calcio citosolico migliora. Questo porta a una contrazione più intensa delle cellule del muscolo cardiaco.
Ci vogliono circa tre o quattro ore dopo l'assunzione del farmaco affinché la digitossina sviluppi i suoi effetti positivi. La persistenza dell'effetto positivo varia tra le 7 e le 12 ore. Un effetto più rapido può essere ottenuto mediante iniezione diretta nel flusso sanguigno. Inizia dopo 25 minuti a 2 ore. La durata dell'azione è quindi da 4 a 12 ore.
L'effetto della digitossina è evidente in quanto la potenza del battito cardiaco aumenta e il cuore batte più lentamente e intensamente. Inoltre, viene migliorato l'intero flusso sanguigno all'organismo. Per evitare di sovraccaricare il muscolo cardiaco, la digitossina, come tutti gli altri glicosidi cardiaci, viene somministrata insieme ad altri farmaci, il che facilita il lavoro aggiuntivo per il cuore. Questi possono essere ACE-inibitori per allargare i vasi sanguigni o diuretici per diminuire la quantità di liquidi nel corpo. La digitossina è anche efficace per le aritmie cardiache in cui il battito cardiaco è troppo veloce.
Poiché solo il 7% della digitossina viene escreta dal corpo umano durante il giorno, dopo la fase iniziale può essere somministrata solo una dose minore per garantire un livello stabile di digitossina nel corpo. Il farmaco viene escreto principalmente attraverso il fegato. Poiché ciò avviene indipendentemente dai reni, anche le persone che non hanno una funzione renale adeguata possono utilizzare Digitoxin. Tuttavia, a causa della lenta escrezione del principio attivo dal corpo, è necessario prestare attenzione per evitare un sovradosaggio. In tal caso c'è il rischio di avvelenamento.
Applicazione e uso medico
La digitossina viene somministrata per la debolezza del muscolo cardiaco. Il farmaco fa lavorare il cuore in modo più efficiente e aumenta la forza del cuore. Inoltre, il rimedio viene utilizzato in caso di aritmie cardiache come flutter atriale o fibrillazione atriale, che sono associate ad un'accelerazione dell'attività del cuore. Il glicoside steroideo abbassa la frequenza cardiaca.
Un'altra importante area di applicazione della digitossina è l'insufficienza cardiaca cronica (insufficienza cardiaca), particolarmente vero se è associata a insufficienza renale. Il prodotto è utilizzato anche in oftalmologia. Lì viene utilizzato per la terapia dei disturbi dell'accomodazione.
La digitossina viene somministrata per via orale tramite compresse, per via topica come collirio o per via endovenosa tramite soluzione iniettabile.
Rischi ed effetti collaterali
L'uso di Digitoxin può essere associato ad effetti collaterali indesiderati, ma questi non si verificano automaticamente in ogni paziente. I sintomi più comuni sono nausea, vomito e scarso appetito. Sono possibili diarrea occasionale, mal di testa, dolore addominale, insonnia, incubi, depressione, confusione, lupus eritematoso, psicosi, allucinazioni, trombocitopenia (calo delle piastrine nel sangue) o ingrossamento del seno (ginecomastia). È estremamente raro che i vasi intestinali si ostruiscano.
Le controindicazioni all'uso di Digitoxin sono infarto miocardico acuto, miocardite, tachicardia ventricolare, aritmie cardiache ventricolari, malattie polmonari, intossicazione da digitale, mixedema e mancanza di ossigeno. Se la terapia con digitossina avviene durante la gravidanza, è importante monitorare costantemente la donna incinta.
Esiste il rischio di interazioni con l'uso simultaneo di Digitoxin e altri farmaci. L'effetto del rimedio è potenziato da preparati che causano una mancanza di magnesio o potassio. Questi includono un. il farmaco antimicotico amfotericina B, i diuretici, l'ormone dell'organismo ACTH, l'antibiotico penicillina G, i salicilati antinfiammatori e i lassativi.
Gli induttori enzimatici come l'antibiotico rifampicina, i farmaci per l'epilessia fenobarbital e fenitoina, il preparato per la disidratazione spironolattone e l'antidolorifico fenilbutazone minacciano di ridurre l'effetto positivo della digitossina.
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