bupropione

La droga bupropione è assegnato alla classe farmacologica degli antidepressivi. Viene anche usato per trattare la dipendenza da nicotina.

Cos'è il bupropione?

Il bupropione è un inibitore selettivo della ricaptazione della dopamina e della norepinefrina (NDRI). Serve anche a inibire leggermente l'assorbimento della serotonina.

Prima del 2000, era considerato il bupropione Amfebutamone conosciuto. Il farmaco è stato approvato negli Stati Uniti dal 1984. Poiché le segnalazioni di crisi epilettiche a volte fatali sono aumentate dopo l'assunzione di bupropione, l'approvazione è stata ritirata nel 1986 e poi riemessa nel 1989 a basso dosaggio. Il bupropione è stato approvato negli Stati Uniti per una singola dose giornaliera dal 2003. In Germania, il farmaco è stato approvato come antidepressivo in forma ritardata nel 2007. Tuttavia, il farmaco è stato utilizzato come antidepressivo in uso off-label anche prima di questa approvazione. Per molto tempo il bupropione è stato approvato per smettere di fumare solo in Svizzera. È stato utilizzato lì dal 2007 per il trattamento degli episodi depressivi. In Svizzera, tuttavia, la terapia con bupropione può essere iniziata solo da uno psichiatra o da un neurologo.

Dal punto di vista chimico, il bupropione appartiene alle fenetilammine e al sottogruppo dei catinoni e delle anfetamine. Il farmaco è strettamente correlato ai neurotrasmettitori dopamina, adrenalina e noradrenalina. Il bupropione è un inibitore selettivo della ricaptazione della noradrenalina e della dopamina. Il farmaco inibisce così l'assorbimento di noradrenalina e dopamina nella fessura sinaptica.

La dopamina e la norepinefrina sono neurotrasmettitori. Quando un impulso elettrico arriva alla sinapsi di fronte a una cellula nervosa, la cellula nervosa presinaptica rilascia il neurotrasmettitore nel cosiddetto gap sinaptico. Il divario sinaptico è un piccolo spazio tra le due cellule nervose. I neurotrasmettitori migrano da una cellula nervosa all'altra. Lì si agganciano a un recettore sul neurone postsinaptico.

Questo innesca un impulso elettrico. In una persona sana c'è un equilibrio tra i neurotrasmettitori. Nelle persone depresse, l'equilibrio tra i neurotrasmettitori è disturbato. Si sviluppa l'attività delle cellule nervose che trasmettono le sostanze messaggere noradrenalina e dopamina. Il bupropione inibisce l'assorbimento di noradrenalina e dopamina nel gap sinaptico. Di conseguenza, i neurotrasmettitori rimangono più a lungo nella sinapsi e la concentrazione dei neurotrasmettitori nel divario sinaptico aumenta con l'uso a lungo termine. Pertanto, il bupropione ha un effetto di miglioramento dell'umore e di spinta.

Inoltre, il bupropione è anche un cosiddetto antagonista non competitivo dei recettori colinergici della nicotina. Gli antagonisti non competitivi modificano il recettore corrispondente in modo tale che la sostanza originale non possa attivare alcuno o solo un lieve effetto sul recettore.

Effetto farmacologico

La principale area di applicazione del bupropione è la depressione. Gli studi hanno dimostrato che gli effetti del bupropione possono essere confrontati con l'efficacia degli antidepressivi della classe di principi attivi chiamati inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI). Il bupropione è più efficace degli SSRI, specialmente nella depressione con affaticamento psicologico e fisico.

Nella depressione con sintomi di ansia, tuttavia, gli SSRI funzionano meglio del bupropione. Sebbene la disfunzione sessuale sia più comune nel trattamento con SSRI, questi sono osservati molto raramente durante il trattamento con bupropione.

Dopo il fallimento della terapia con l'antidepressivo citalopram, il bupropione viene utilizzato anche nella terapia di seconda linea. Funziona altrettanto bene come venlafaxina, sertralina o buspirone. In un quarto dei pazienti, il trattamento con il farmaco porta a una remissione (diminuzione temporanea o permanente dei sintomi della malattia).

Il bupropione è utilizzato anche per smettere di fumare. L'efficacia del farmaco è paragonabile all'efficacia dei cerotti alla nicotina. Tuttavia, il farmaco sembra essere inferiore alla vareniclina nel trattamento della dipendenza da nicotina.

Un'altra indicazione per il bupropione è il disturbo da deficit di attenzione / iperattività (ADHD). Tuttavia, il farmaco non è stato approvato per questa indicazione e non è stato testato su pazienti di età inferiore ai 18 anni per la sua efficacia o sicurezza.

Studi finanziati dal produttore hanno anche dimostrato che il bupropione porta a una riduzione dell'appetito e quindi porta alla perdita di peso. Non è noto se il peso corporeo aumenterà nuovamente dopo l'interruzione della sostanza. In combinazione con il farmaco naltrexone, il bupropione ha dimostrato di essere una preparazione efficace per la perdita di peso nei pazienti obesi. Tuttavia, questo prodotto combinato non è stato ancora ufficialmente approvato.

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Rischi ed effetti collaterali

Gli effetti collaterali comuni del bupropione includono insonnia e secchezza delle fauci. Inoltre, può causare mal di testa, dolori muscolari, perdita di appetito, ansia, difficoltà di concentrazione e confusione. Il bupropione può anche causare priapismo. Il priapismo è una dolorosa erezione permanente del pene. Senza trattamento, questo può portare a disfunzione erettile.

Il bupropione non deve essere somministrato insieme agli IMAO. Entrambi i farmaci influenzano le vie catecolaminergiche, che possono portare a gravi interazioni. Se l'alcol viene consumato allo stesso tempo, il farmaco può causare effetti collaterali neuropsichiatrici. Se vengono somministrati contemporaneamente bupropione e farmaci che abbassano la soglia convulsiva, possono verificarsi convulsioni. Questi farmaci includono antidepressivi, tramadolo, steroidi sistemici, antistaminici sedativi e antimalarici.

Il farmaco bupropione inibisce la via metabolica del CYP450-2D6. Poiché tutti i triciclici eccetto Doxepin vengono metabolizzati in questo modo, i livelli ematici possono aumentare se le sostanze vengono assunte contemporaneamente. Gli effetti di molti analgesici, antipsicotici, beta-bloccanti e antiaritmici possono anche essere aumentati dal bupropione. Nonostante una diversa via metabolica, il livello di citalopram aumenta anche se assunto contemporaneamente.

Il bupropione riduce gli effetti sedativi del diazepam. Se il bupropione viene utilizzato insieme ai cerotti alla nicotina per smettere di fumare, la pressione sanguigna può aumentare bruscamente.