indinavir

indinavir appartiene agli inibitori della proteasi. La sostanza medicinale è usata per trattare le infezioni da HIV.

Cos'è l'indinavir?

L'indinavir è un farmaco antivirale che appartiene al gruppo degli inibitori della proteasi dell'HIV ed è usato per trattare le infezioni da HIV. Gli inibitori della proteasi dell'HIV vengono utilizzati in una speciale "Terapia antiretrovirale altamente attiva" (HAART) insieme ad altri farmaci antiretrovirali come NRTI (inibitori nucleosidici della trascrittasi inversa) e NNRTI (inibitori non nucleosidici della trascrittasi inversa).

Indinavir è stato sviluppato dalla società farmaceutica americana Merck & Co e MSD Sharp & Drohme (MSD). Il gruppo ha sviluppato forme di dosaggio orale dell'inibitore della proteasi, che sono state finalmente approvate nel 1996 sia dalla FDA statunitense che dall'Agenzia europea per i medicinali (EMA).

Negli anni '90, l'indinavir era uno dei farmaci antivirali più efficaci. Nel corso del tempo, tuttavia, il farmaco è stato sempre più sostituito da inibitori della proteasi dell'HIV più efficaci.

Effetto farmacologico

L'indinavir si lega alla proteasi virale dell'HIV. Questo è importante per la riproduzione dell'agente patogeno. Il processo porta all'inibizione dell'enzima virale, che a sua volta impedisce al virus di moltiplicarsi. Infine, c'è una diminuzione del carico di virus.

L'uso di indinavir è più sensato nei pazienti con AIDS di tipo 1, poiché il farmaco ha una maggiore affinità per l'HIV-1 che per l'HIV-2. Nel flusso sanguigno, circa il 60 percento dell'indinavir è legato alle proteine ​​plasmatiche. Il principio attivo viene metabolizzato e scomposto nel fegato.

Indinavir ha lo svantaggio che il farmaco deve essere assunto ogni otto ore. Questo è l'unico modo per garantire una biodisponibilità sufficiente. Si raccomanda di assumere indinavir un'ora prima di un pasto o un'ora dopo un pasto. Se il cibo è ricco di proteine ​​e grassi, ne risulta una significativa riduzione dell'assorbimento. I medici generalmente considerano sensata la somministrazione a stomaco vuoto.

Applicazione e uso medico

Indinavir è usato per trattare adulti, adolescenti e bambini a partire dai quattro anni per il trattamento delle infezioni da HIV. L'inibitore della proteasi è adatto anche per la prevenzione post-esposizione negli adulti. L'indinavir non viene utilizzato come farmaco singolo, a causa dello sviluppo di resistenza nel virus HI. Invece, il farmaco è combinato con altri farmaci antivirali. Questo può essere zidovudina o lamivudina, per esempio.

La dose raccomandata di indinavir è di 3 x 800 milligrammi al giorno. Con una dose più bassa c'è il rischio di una notevole perdita di efficacia. Tuttavia, l'inibitore della proteasi non deve essere assunto in quantità maggiori. Le capsule vanno assunte ogni otto ore con un bicchiere d'acqua o latte scremato. In alternativa, può anche essere servito con tè, caffè o succo di frutta.

Per contrastare i calcoli renali, si consiglia di dare all'organismo almeno sei bicchieri d'acqua al giorno. Se il farmaco deve essere somministrato con un pasto, si consigliano pasti leggeri come fiocchi di mais o pane tostato con marmellata. È anche importante proteggere l'indinavir dal calore e dall'umidità.

Rischi ed effetti collaterali

L'uso di indinavir a volte può avere effetti collaterali indesiderati. In circa il 6% di tutti i pazienti, la terapia deve essere interrotta a causa di gravi effetti collaterali. Nella maggior parte dei casi, si verificano disturbi digestivi come diarrea, dolore addominale e nausea. Lo sviluppo del collo di un toro, in cui vi è un'anormale ridistribuzione del grasso nella zona del collo, è considerato un effetto collaterale indesiderato piuttosto raro.

Altri possibili effetti collaterali sono cambiamenti nel metabolismo come iperglicemia, ipercolesterolemia o ipertrigliceridemia, mal di testa, stanchezza, sensazione di debolezza, sanguinamento in caso di emofilia, eruzione cutanea, aumento dei lipidi, cambiamenti nella percezione del gusto, nefrotossicità, sindrome sicca, che è associata alle mucose dell'occhio secco, secchezza della bocca e della pelle, unghie incarnite, infiammazione del letto ungueale, perdita di capelli e disfunzione epatica. I calcoli renali si sviluppano fino al 25% di tutti i pazienti.

Indinavir non deve essere somministrato contemporaneamente ad altri farmaci come benzodiazepine, cisapride, rifampicina, terfenadina o astemizolo a causa delle interazioni con il sistema del citocromo. Ciò potrebbe portare a cambiamenti nei livelli plasmatici e gravi effetti collaterali.