La biodisponibilità

Il La biodisponibilità è una quantità misurabile che si riferisce al principio attivo dei farmaci. Il valore corrisponde alla percentuale di un principio attivo che raggiunge la distribuzione sistemica nell'organismo in forma invariata. La biodisponibilità corrisponde quindi alla velocità e alla misura in cui un farmaco viene assorbito e può sviluppare il suo effetto a destinazione.

Qual è la biodisponibilità?

La biodisponibilità è un termine farmacologico che si riferisce alla percentuale di un principio attivo in una specifica dose di farmaco che è disponibile in forma invariata nel sistema e nel flusso sanguigno. La biodisponibilità corrisponde quindi a una misura della velocità e della misura in cui un determinato farmaco viene assorbito e alla fine raggiunge il suo rispettivo sito di azione.

Una misura speciale della biodisponibilità è quella biodisponibilità assoluta. Per definizione, i farmaci somministrati per via endovenosa sono biodisponibili al 100%. La biodisponibilità assoluta è quindi la biodisponibilità di un farmaco rispetto alla sua somministrazione endovenosa. Del biodisponibilità relativa viene sempre utilizzato quando una forma di somministrazione di un ingrediente attivo viene confrontata con un'altra forma di somministrazione.

Nella farmacocinetica, la biodisponibilità è un parametro importante, soprattutto in relazione all'approvazione del farmaco.

Funzione e compito

Dopo aver assunto un determinato farmaco, i suoi principi attivi non sono immediatamente disponibili nel corpo. I farmaci orali, ad esempio, devono prima passare attraverso il tratto gastrointestinale, dove vengono assorbiti dalle pareti intestinali e solo successivamente assorbiti nel sangue e trasmessi al fegato. Il tempo impiegato dalla sostanza per raggiungere il plasma ed essere trasportata nella posizione prevista attraverso il flusso sanguigno corrisponde alla sua biodisponibilità.

La biodisponibilità è quindi un parametro misurabile ed è spesso dichiarata ufficialmente sui farmaci. Per misurare le dimensioni, ad esempio, dopo la somministrazione orale del rispettivo farmaco o ingrediente attivo, la sua concentrazione nel plasma viene determinata a diversi intervalli di tempo. Le misurazioni di solito danno come risultato un diagramma con un andamento simile a una curva che rende visibile l'inondazione dell'agente somministrato o del principio attivo. Ciò che è sotto la curva è chiamato AUC e corrisponde a una "area sotto la curva" chiusa. Quest'area mostra un comportamento proporzionale alla rispettiva quantità di principi attivi che hanno raggiunto l'organismo con la somministrazione. Sono disponibili formule per il calcolo della biodisponibilità assoluta. La formula F = AUC (orale) / AUC (endovenosa) fornisce il valore assoluto.

Nel caso dei farmaci, la dimensione della biodisponibilità è decisiva per determinare la bioequivalenza. La bioequivalenza viene sempre utilizzata quando due farmaci hanno gli stessi principi attivi e sono allo stesso tempo intercambiabili tra loro, sebbene differiscano l'uno dall'altro nel processo di fabbricazione o nelle loro sostanze ausiliarie. Se entrambi i farmaci hanno lo stesso ingrediente attivo ma hanno biodisponibilità diversa, non sono bioequivalenti e quindi non possono essere scambiati tra loro.

I cosiddetti bio-stimolatori sono a disposizione dell'industria farmaceutica per influenzare la biodisponibilità. Aumentano la biodisponibilità aumentando l'assorbimento di alcune sostanze nell'intestino. Inoltre, inibiscono la degradazione delle sostanze all'interno del fegato e migliorano la capacità dei principi attivi di legarsi ai siti di legame previsti. Inoltre, alcuni bio-stimolatori aumentano la possibilità che i principi attivi attraversino la barriera emato-encefalica.

Malattie e disturbi

In determinate circostanze, la biodisponibilità di alcuni principi attivi o farmaci può essere ridotta. Ad esempio, i farmaci e gli ingredienti attivi possono rompersi quando il farmaco passa per il fegato per la prima volta quando somministrato per via orale. Questo effetto è noto come effetto di primo passaggio. Dopo l'assorbimento, il principio attivo raggiunge il fegato attraverso la vena porta. Lì è parzialmente metabolizzato dalle cellule del fegato. In questo modo solo alcuni dei principi attivi effettivamente contenuti raggiungono la vena cava inferiore. Ciò significa che solo la parte restante del farmaco può essere utilizzata per la distribuzione sistemica.

L'effetto di primo passaggio viene solitamente aggirato somministrando il farmaco per via parenterale, sublinguale, rettale o buccale. Un'altra possibilità è la somministrazione dei cosiddetti profarmaci, che contengono sostanze inattive o almeno leggermente attive che si attivano solo dopo essere state metabolizzate dal fegato. I profarmaci sono sempre di grande importanza quando un agente effettivamente attivo non arriva affatto al sito di azione desiderato, è ridotto o non è sufficientemente selettivo quando somministrato per via orale. Il concetto di profarmaco migliora le proprietà farmacocinetiche dei principi attivi e, con l'assorbimento orale, migliora anche la biodisponibilità dei farmaci riducendo l'effetto di primo passaggio o consentendo ad alcuni farmaci di attraversare la barriera ematoencefalica.

La biodisponibilità di un farmaco può variare da persona a persona. La proporzione di principi attivi distribuiti sistemicamente in ciascun farmaco dipende, ad esempio, dalla rispettiva funzione del fegato e non è influenzata solo dalle proprietà chimiche del farmaco. Ad esempio, la biodisponibilità aumenta automaticamente nelle persone con determinate malattie del fegato. Lo stesso vale per le persone anziane, il cui fegato è solo funzionalmente compromesso per motivi fisiologici.

Nei pazienti con malattia epatica, il dosaggio standard di un determinato farmaco può portare a concentrazioni pericolose dei principi attivi nel plasma e quindi sviluppare effetti indesiderati. Conoscere i valori epatici dei pazienti è quindi una delle basi più importanti per decidere su una particolare terapia farmacologica o gestione del farmaco.