Penicillina benzilica

A Penicillina benzilica è una forma classica di penicillina. Viene anche chiamato l'ingrediente antibiotico Penicillina G conosciuto.

Che cos'è la benzilpenicillina?

La benzilpenicillina, chiamata anche penicillina G, è uno degli antibiotici. Proviene dagli antibiotici beta-lattamici ed è usato per trattare varie malattie infettive batteriche.

La scoperta della benzilpenicillina avvenne nel 1928 dal batteriologo scozzese Alexander Fleming (1881-1955). Il medico è stato insignito del Premio Nobel nel 1945 per la scoperta dell'antibiotico penicillina. La penicillina G è prodotta dallo stampo Penicillium notatum. Ancora oggi la benzilpenicillina si ottiene fermentativamente da colture fungine e non in modo sintetico.

La penicillina G è considerata la sostanza madre di tutte le penicilline. Ne è emerso un gran numero di derivati, le cui proprietà sono cambiate. Gli svantaggi della sostanza includono la sua sensibilità all'enzima batterico penicillinasi e l'inefficacia orale dovuta all'instabilità acida. Per questo motivo, la benzilpenicillina può essere somministrata solo bypassando l'intestino.

Effetto farmacologico

La benzilpenicillina ha un effetto batteriostatico. Il suo spettro di attività comprende batteri gram-positivi, bastoncelli anaerobici gram-negativi, cocchi gram-negativi e spirochete. Meningococchi, pneumococchi, clostridi, borrelia, corinebatteri, stafilococchi non formanti penicillina, streptococchi alfa e beta-emolitici, leptospira, specie batterioidi, Treponema pallidum e Bacillus anthracis sono considerati sensibili alla penicillina G.

Tuttavia, il numero di ceppi batterici resistenti alla penicillina G ha continuato ad aumentare negli ultimi anni. Questo è particolarmente vero per i gonococchi.

La benzilpenicillina ha l'effetto di inibire la crescita dei batteri. A tal fine, la parete cellulare dei germi viene bloccata dalla sostanza antibiotica. Tuttavia, alcuni batteri hanno la capacità di distruggere la penicillina G perché sono dotati della proteina beta-lattame. In questo modo ottengono una naturale resistenza al farmaco.

Poiché l'assunzione orale è inefficace a causa della degradazione della sostanza da parte dell'acido gastrico, la benzilpenicillina deve essere sempre somministrata sotto forma di infusione o iniezione. Tuttavia, poiché la durata dell'effetto dell'antibiotico è molto breve, è necessario somministrarlo più volte al giorno. Una benzilpenicillina ad azione prolungata è la benzilpenicillina-benzatina, che può essere somministrata una volta alla settimana o al mese.

Dopo una breve infusione, si verifica un rapido aumento della concentrazione plasmatica di penicillina G. Tuttavia, dopo appena cinque ore il principio attivo diminuisce altrettanto rapidamente. In caso di somministrazione intramuscolare, l'assorbimento è completo dopo circa 30 minuti. La concentrazione plasmatica è inferiore a quella di un'infusione endovenosa. La benzilpenicillina viene scomposta dal corpo principalmente attraverso i reni. Non c'è quasi nessun metabolismo.

La misura in cui la penicillina G è concentrata nei singoli tessuti del corpo varia. Ci sono concentrazioni relativamente elevate nei reni, nel fegato e nei polmoni, mentre sono piuttosto basse nelle ossa e nel cervello.

Applicazione e uso medico

La benzilpenicillina è adatta per il trattamento di infezioni i cui originatori batterici sono sensibili all'antibiotico. Queste sono malattie respiratorie, infezioni nella regione dell'orecchio, del naso e della gola, infezioni vaginali e laringiti. Endocardite (infiammazione del rivestimento interno del cuore), meningite (infiammazione delle meningi), osteomielite (infiammazione del midollo osseo), sepsi (avvelenamento del sangue), peritonite (peritonite) o infezioni della pelle possono essere trattate efficacemente con la penicillina G. Ulteriori indicazioni sono febbre reumatica, leptospirosi, scarlattina, antrace, difterite, borreliosi di Lyme, ustioni da gas e sifilide.

In caso di infezione della ferita o tetano, tuttavia, è necessario un controllo, poiché i patogeni sono generalmente insensibili alla benzilpenicillina. In alcune malattie, la penicillina G è anche combinata con un altro antibiotico.

Quanto è alta la dose di benzilpenicillina dipende dalla malattia in questione. Il dosaggio avviene in Unità Internazionali (UI). Un milione di UI si chiama ME. Il dosaggio massimo è 10 ME, che può essere somministrato fino a quattro volte al giorno.

Rischi ed effetti collaterali

Il trattamento con penicillina G a volte può provocare effetti collaterali indesiderati. Questi includono diarrea, gas, nausea, vomito, alterazioni del gusto, reazioni allergiche come grave eruzione cutanea o orticaria, agranulocitosi, secchezza delle fauci, infiammazione renale, anemia, malattia da siero, vasi sanguigni infiammati, contrazioni muscolari e crampi. Alcune persone avvertono anche gonfiore e dolore nel sito di iniezione.

Se il paziente deve sottoporsi a un trattamento prolungato con benzilpenicillina, sussiste il rischio di infestazione fungina o batterica del colon. Di conseguenza, c'è il rischio di infiammazione intestinale, che è accompagnata da diarrea. In questo caso, il trattamento deve essere interrotto immediatamente dopo aver consultato il medico curante. Invece, altri antibiotici verranno utilizzati in seguito.

La penicillina G non deve essere somministrata affatto se il paziente è ipersensibile alle penicilline. Se il paziente soffre di forme speciali di leucemia o febbre ghiandolare di Pfeiffer, il medico deve valutare attentamente il rischio e il beneficio per il paziente prima della somministrazione.

L'uso della penicillina G durante la gravidanza è considerato innocuo. Tuttavia, è importante consultare il proprio medico. Poiché il principio attivo antibiotico può passare nel bambino attraverso il latte materno, c'è il rischio di disturbi alla flora intestinale dei bambini. I bambini colpiti soffrono di diarrea e infiammazioni intestinali. Inoltre, le reazioni allergiche possono svilupparsi in seguito. Si consiglia pertanto di consultare il proprio medico prima di utilizzare l'antibiotico anche se si sta allattando.

Poiché la benzilpenicillina colpisce la flora intestinale e può causare diarrea, è possibile che l'efficacia dei contraccettivi ormonali come la pillola anticoncezionale sia limitata. Per questo motivo è consigliato l'uso di diaframmi o preservativi.